【藥品名稱】       

通用名稱：西咪替丁注射液

英文名稱：  Cimetidine Injection                     

漢語(yǔ)拼音：Ximitiding Zhusheye

【成份】               

本品主要成份為西咪替丁。其化學(xué)名稱為：1-甲基-2-氰基-3-[2-[[（5-甲基咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]胍。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 

分子式：C10H16N6S 

分子量：252.34

輔料為稀鹽酸、注射用水。

【性狀】  本品為無(wú)色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】用于消化道潰瘍。

【規(guī)格】 2ml:0.2g

【用法用量】 靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250～500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時(shí)1～4mg/kg，每次0.2～0.6g。

靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2～3分鐘），6小時(shí)1次，每次0.2g。肌內(nèi)注射。一次0.2g，6小時(shí)1次。

【不良反應(yīng)】上市后監(jiān)測(cè)到西咪替丁注射制劑以下不良反應(yīng)/事件（這些不良反應(yīng)/事件來(lái)自于無(wú)法確定樣本量的自發(fā)報(bào)告，難以準(zhǔn)確估計(jì)其發(fā)生頻率)∶胃腸損害:惡心，嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、口干、口苦。較常見(jiàn)血氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，偶見(jiàn)嚴(yán)重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道。突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔。全身性損害:寒戰(zhàn)、發(fā)熱、胸悶、胸痛、暈厥、乏力、面色蒼白、水腫（包括四肢水腫、面部水腫、眶周水腫)。皮膚及其附件損害:皮疹、斑丘疹、蕁麻疹、瘙癢、多汗、出汗、中毒性表皮壞死松解癥（Toxic Epidermal Necrolysis )。神經(jīng)系統(tǒng)損害:頭暈、頭痛、抽搐、麻木、言語(yǔ)不清、眩暈、震顫、意識(shí)模糊、錐體外系反應(yīng)。少數(shù)可出現(xiàn)不安，感覺(jué)遲鈍，語(yǔ)言含糊，出汗或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺(jué)、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2ug/ml，而且多愛(ài)生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當(dāng)減少劑量即可消失，角擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。心血管系統(tǒng)損害:心悸、紫紺、血壓下降、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、房室傳導(dǎo)阻滯、面部潮紅、房性早搏心跳呼吸驟停、呼吸短促。呼吸系統(tǒng)反應(yīng):呼吸困難、呼吸急促、氣短、咳嗽、咽喉不適、喉頭水腫。免疫功能紊亂和感染:過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏樣反應(yīng)、過(guò)敏性休克。血管損害和出凝血障礙:潮紅、靜脈炎、血小板減少過(guò)敏性紫癜。精神障礙:嗜睡、煩躁、幻覺(jué)、精神算常、精神障礙。用藥部位損害:用藥部位紅腫、疼痛、強(qiáng)癢。肝膽損害肝功能異常、轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸。泌尿系統(tǒng):尿頻、尿潴留、腎功能異常。有引起急性間質(zhì)腎炎致衰竭的報(bào)道，但此種毒性反應(yīng)是可逆的。血液系統(tǒng)損害∶百細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、骨髓抑制。生殖系統(tǒng)損害;性欲減退、男性乳房脹大、陽(yáng)痿。對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響，本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽(yáng)痿、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失;可抑制皮脂分泌、誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。

【禁忌】1.本品能透過(guò)胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，引起胎兒和嬰幼兒肝功能障礙，孕婦及哺乳期婦女禁用    2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。                                                           

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過(guò)胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。

【兒童用藥】  兒童慎用。

【老年用藥】老年患者慎用。用藥間隔時(shí)間可延長(zhǎng)，劑量酌減。

【藥物相互作用】

1、與制酸藥伍用，對(duì)十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。

2、本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用）。加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)。

3、與香豆素類抗凝藥伍用時(shí)，凝血酶原時(shí)間可進(jìn)一步延長(zhǎng)，因此須密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝藥用量。

4、與其他肝內(nèi)代謝藥伍用均應(yīng)慎用。

5、與苯妥英鈉伍用時(shí)，后者血藥濃度增高，毒性可能增強(qiáng)，注意定期復(fù)查周圍血象。

6、本品可使維拉帕米的絕對(duì)生物利用度提高近一倍，應(yīng)注意。

7、病人同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再用本品。

8、本品可減弱四環(huán)素的作用及增強(qiáng)阿司匹林的作用。

9、 可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。

10、本品與卡托普利伍用有可能引起精神病癥狀。

11、由于本品與氨基糖苷類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明對(duì)抗，只能被氯化鈣對(duì)抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。

12、與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時(shí)，血藥濃度可能增高。

13、與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時(shí)，肝代謝降低，可導(dǎo)致清除延緩，血藥濃度升高，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。

【藥物過(guò)量】常見(jiàn)的過(guò)量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動(dòng)過(guò)速。處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護(hù)及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進(jìn)行人工呼吸，心動(dòng)過(guò)速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

【藥理毒理】

1.  藥理作用：主要作用于壁細(xì)胞上H2受體，起競(jìng)爭(zhēng)性抑制組胺作用，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小時(shí)后，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌可達(dá)80%，可抑制基礎(chǔ)胃酸50%達(dá)4～5小時(shí)。

2.  毒理研究：大鼠和犬的亞急性、慢性毒性試驗(yàn)證明，本品有輕度抗雄激素作用引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌，但停藥后消失。無(wú)致突變、致癌、致畸胎作用，亦無(wú)依賴性和耐受性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品吸收后廣泛分布于除腦以外的全身組織中，本品能透過(guò)通胎盤屏障，乳汁中本品濃度可高于血漿濃度。蛋白結(jié)合率為15%～20%，部分在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物為Sulphoxide和Hydroxymethylcimetiding，主要經(jīng)腎排泄。24小時(shí)后注射量的約75%以原形自腎排出；10%可從糞便排出。可經(jīng)血液透析清除。腎功能正常時(shí)t1/2為2小時(shí)，肌酐清除率在20～50ml/分鐘者其半衰期（t1/2）為2.9小時(shí)，＜20ml/分鐘者時(shí)為3.7小時(shí)，腎功能不全者為5小時(shí)。

【貯藏】密閉保存。

【包裝】 低硼硅玻璃安瓿裝 ， 10支/盒。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中華人民共和國(guó)藥典》2020年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20056905
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上海現(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
 地  址：商丘市梁園區(qū)產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號(hào)

【生產(chǎn)企業(yè)】

     企業(yè)名稱：上海現(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司